BMS-986020 sodium 是高親和力溶血磷脂酸受體 1 (LPA1) 拮抗劑。BMS-986020 sodium 抑制膽汁酸和磷脂轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分別為 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潛力用于特發(fā)性肺纖維化 (IPF) 的研究。

　　MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

　　我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

　　生物活性

　　體外研究

　　BMS-986020 鈉（0.1-10 nM；預(yù)孵育）濃度依賴性置換 [18F]在 LPA1 中觀察到 BMT-083133 結(jié)合+細(xì)胞和肺切片。在 0.1 nM 時(shí)，健康小鼠、博來(lái)霉素小鼠和 IPF 肺的置換百分比分別為 18%、24% 和 31%。在 10 nM 時(shí)，位移百分比分別為 73%、76% 和 64%。

　　[18F]BMT-083133，一種靶向 LPA1 的放射性配體，被開(kāi)發(fā)為一種轉(zhuǎn)化研究工具，用于使用體外放射自顯影 (ARG) 評(píng)估 BMS-986020 的肺 LPA1 接合

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

　　溶解性數(shù)據(jù)

　　體內(nèi)：

　　請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨?。以下溶解方案都?qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：

　　——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用； 以下溶劑前顯示的百

　　分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶?https://www.medchemexpress.cn/bms-986020-sodium.html

　　1.請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO? ? 40% PEG300? ? 5%吐溫-80? ? 45% 鹽水

　　溶解度：≥ 7.5 mg/mL (14.87 mM)；明確的解決方案

　　2.請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO? ? 90%（鹽水中的 20% SBE-β-CD ）

　　溶解度：7.5 mg/mL (14.87 mM)；懸浮液；需要超聲波

　　3.請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO? ? 90%玉米油

　　溶解度：≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM)；懸浮液

　　*以上所有助溶劑都可在 MCE 網(wǎng)站選購(gòu)