藥物靶點(diǎn)篩選|靶點(diǎn)篩選|新藥靶點(diǎn)篩選
2023-04-03 11:13 作者:齊岳創(chuàng)科 | 我要投稿
生物化學(xué)方法根據(jù)靶點(diǎn)的不同一般可以分為4種,以酶為靶點(diǎn)、以受體為靶點(diǎn)、以離子通道為靶點(diǎn)、以核酸為靶點(diǎn)。
1、酶
以酶為作用靶的高通量篩選方法,絕大多數(shù)是直接檢測(cè)酶活性。具體方法根據(jù)酶的不同而不同,主要有基于放射性的方法和基于比色、熒光的方法兩大類。
1、酶
以酶為作用靶的高通量篩選方法,絕大多數(shù)是直接檢測(cè)酶活性。具體方法根據(jù)酶的不同而不同,主要有基于放射性的方法和基于比色、熒光的方法兩大類。
3、離子通道
離子通道功能檢測(cè)依賴于對(duì)其介導(dǎo)的微小電流的測(cè)量,因技術(shù)手段的限制,化合物篩選通量較低成為離子通道藥物發(fā)現(xiàn)的瓶頸和關(guān)鍵步驟。
4、核酸
以核酸為靶點(diǎn)主要基于當(dāng)含芘的氨基甙類似物結(jié)合于RNA時(shí),芘的熒光被淬滅的原理。
但是,在有機(jī)體內(nèi),化合物可能影響多種蛋白及信號(hào)通路而不僅僅是一個(gè)靶點(diǎn)或通路。在活體內(nèi),一種蛋白的功能通過與另一種蛋白的相互作用而發(fā)揮,同樣的,小分子物質(zhì)因?yàn)槠浠瘜W(xué)性質(zhì)及與細(xì)胞內(nèi)信號(hào)機(jī)制的固有連通性,因而具有多個(gè)靶點(diǎn)。
QY小編zyl2023.4.3
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