布雷默諾肽 PT-141?

什么是布雷默諾肽 PT-141？

PT-141，也稱(chēng)為布雷默諾肽，是一種合成肽，用于治療男性和女性性功能障礙。是 PDE-5 抑制劑，可增加陰莖的血流量，而 PT-141 是一種黑皮質(zhì)素，作用于大腦以增加性欲。這種合成肽混合物是從 Melanotan II 開(kāi)發(fā)而來(lái)，最初的目的是加深皮膚色素沉著并誘導(dǎo)曬黑。然而，在最初的測(cè)試中，患者注意到了一個(gè)令人愉快的副作用——它會(huì)導(dǎo)致性喚起增加。

PT-141 或 Bremelanotide 是一種研究肽的通用術(shù)語(yǔ)，該肽正在研究其可能用于幫助改善男性（勃起功能障礙或陽(yáng)痿）和女性（性喚起障礙）的性功能障礙。PT-141 是從曬黑肽 Melanotan 2 開(kāi)發(fā)而來(lái)，它是體內(nèi)自然產(chǎn)生的肽激素的合成變體，可刺激黑素生成，稱(chēng)為 α-黑素細(xì)胞刺激激素。MSH在發(fā)揮作用的過(guò)程中會(huì)激活某些黑皮質(zhì)素受體。事實(shí)上，MSH 還對(duì)脂質(zhì)代謝、食欲和性欲產(chǎn)生強(qiáng)大的影響。因此，研究表明 PT-141 通過(guò)激活黑皮質(zhì)素受體 MC1R 和 MC4R 表現(xiàn)出增強(qiáng)性欲的作用，但不會(huì)使皮膚曬黑。

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PT-141 和性功能障礙

PT-141是治療性功能障礙的潛在藥物；具體來(lái)說(shuō)，男性勃起功能障礙。研究表明，PT-141 不像以前的化合物那樣作用于血管系統(tǒng)，而是通過(guò)激活大腦中的黑皮質(zhì)素受體起作用，因此有助于增加性刺激。PT-141 是一種基于黑皮質(zhì)素的肽，已在雄性和雌性大鼠的臨床研究中顯示出有效性。雄性大鼠在低至 1-2 毫克的劑量下即可表現(xiàn)出勃起反應(yīng)，而大多數(shù)雌性大鼠在 2-3 毫克左右的較高劑量下表現(xiàn)出積極的結(jié)果。雖然雌性大鼠的劑量需求往往更高，但雌性大鼠的可觀察結(jié)果往往更強(qiáng)。

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PT-141的發(fā)展

PT-141由 Melanotan 2 肽開(kāi)發(fā)而成，該肽作為免曬美黑劑經(jīng)過(guò)了測(cè)試。在最初的測(cè)試中，Melanotan 2 確實(shí)會(huì)引起曬黑，但另外對(duì)十名最初的男性志愿者測(cè)試對(duì)象中的九名造成意外的副作用，即性喚起和自發(fā)勃起。Palatin 在患有 FSD 的絕經(jīng)前婦女中完成了 2B 期臨床試驗(yàn)的患者治療。初步數(shù)據(jù)分析和頂線結(jié)果預(yù)計(jì)將于 2012 年第四季度上半年公布。研究表明，PT-141 在以下方面有效：治療男性（勃起功能障礙或陽(yáng)痿）和女性（性喚起障礙）的性功能障礙。與偉哥和其他相關(guān)藥物不同，它不作用于血管系統(tǒng)，而是通過(guò)神經(jīng)系統(tǒng)直接增加性欲。

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?純粹用于科學(xué)研究

盡管事實(shí)上關(guān)于 PT-141 的功能以及從這種功能中獲得的益處已經(jīng)有大量研究，但應(yīng)該強(qiáng)調(diào)的是，該肽目前仍?xún)H用于科學(xué)研究。因此，任何與 PT-141 的整體功能、機(jī)制、優(yōu)點(diǎn)相關(guān)的發(fā)現(xiàn)或觀察結(jié)果都應(yīng)該是在嚴(yán)格封閉的環(huán)境中進(jìn)行的研究的產(chǎn)物。