ACE抑制劑:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)是一種抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性的化合物。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶催化血管緊張素I生成血管緊張素II，后者是強(qiáng)烈的血管*****上腺皮質(zhì)類醛固酮釋放的激活劑。臨床應(yīng)用

治療高血壓

腎缺血時刺激腎小球入球動脈上的球旁細(xì)胞分泌腎素，腎素對肝臟合成的血管緊張素原起作用形成血管緊張素Ⅰ，在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的作用下，形成血管緊張素 Ⅱ，血管緊張素Ⅱ有強(qiáng)烈的收縮血管作用，其********上腺素的10～20倍。血管緊張素Ⅱ還可使腎上腺皮質(zhì)球狀帶分泌醛固酮，促使水、鈉潴留，最終產(chǎn)生高血壓。腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)對高血壓的發(fā)生、發(fā)展作用是多方面的。ACEI用藥后外周血管擴(kuò)張，總外周阻力降低，血壓下降，在降壓同時不減少心、腦、腎等重要器官的血流量，不干擾交感神經(jīng)反射功能，不引起體位性低血壓，對高腎素及正常腎素高血壓的降壓效果顯著，對低腎素高血壓也有降壓效果，長期應(yīng)用可使左心室肥厚退縮，一般用藥15min見效，1～2h達(dá)高峰。

治療心衰

引起心衰的原因很多，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)激活，使血管收縮，心肌正性肌力作用增強(qiáng)，促交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，促醛固酮和血管加壓素分泌增加，促腎上腺產(chǎn)生去氧皮質(zhì)酮，促緩激肽釋放降解，使潴鈉排鉀，水、鈉潴留，這些結(jié)果使心肌肥厚伴心肌細(xì)胞凋亡，血管收縮，循環(huán)血容量增加使心衰發(fā)生并逐漸加重，ACEI通過降低血管緊張素Ⅱ和醛固酮等作用使心臟前后負(fù)荷減輕，使外周血管和冠狀血管阻力降低，增加冠脈血供，使心肌纖維化減少，心肌細(xì)胞凋亡減慢。用于治療頑固性心衰和無癥狀性心衰，對使用洋地黃、利尿劑和血管擴(kuò)張劑無效的心衰病人也有很好的療效。

治療腎小球疾病

影響腎小球疾病預(yù)后的一個獨立因素是蛋白尿，長期大量蛋白尿除造成低蛋白血癥外，還可造成腎小球和腎小管的毒性和炎癥反應(yīng)。長期高血壓和腎小球內(nèi)壓增高均可損傷腎功能，是影響各種腎小球疾病預(yù)后的一個重要因素，降低系統(tǒng)血壓和腎小球內(nèi)壓可以有效的緩解腎臟疾病的進(jìn)展。ACEI可以通過降低系統(tǒng)血壓和腎內(nèi)血壓，改善腎小球濾過膜的通透性，減少蛋白尿的排出、抑制腎組織細(xì)胞的硬化過程，包括系膜細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞和小管上皮細(xì)胞以及間質(zhì)成纖維細(xì)胞增殖，分泌趨化因子、炎癥因子和促纖維因子，從而抑制腎組織炎癥反應(yīng)和硬化，多數(shù)病人在用藥4～5天后蛋白尿減少，長期用藥可降低蛋白尿45%。

副作用

該類藥物不良反應(yīng)輕，特別是不含巰基的第二代如依拉普利、賴諾普利、西拉普利等

①與血管緊張素Ⅱ、醛固酮生成受阻有關(guān)的副作用有低血壓，一時性蛋白尿，高血鉀、竇性心動過緩、頭痛等，隨著用藥時間延長這些副作用很快消失，一般不用處理。

②與緩激肽、前列腺素活化有關(guān)的副作用有血管神經(jīng)性水腫，咽不適，刺激性干咳、聲嘶、呃逆等，血管神經(jīng)性水腫要及時停藥，刺激性干咳常見，隨著用藥時間延長可減輕消失。

③與藥物結(jié)構(gòu)有關(guān)的副作用?？ㄍ衅绽袔€基可引起粒細(xì)胞減少，味覺減退或喪失，過敏性皮炎，一過性蛋白尿，皮膚瘙癢、發(fā)熱等。依拉普利等第二代ACEI不含巰基沒有這方面副作用。

④其他。脫發(fā)、男性乳房發(fā)育、畸胎等。

藥物相互作用

ACEI和利尿藥、其他抗高血壓藥或包括可降低血壓的乙醇等試劑合用時， 可能出現(xiàn)過度性低血壓。ACEI與保鉀利藥、鉀補(bǔ)充劑（包括含鉀的鹽替代品） 或其他可導(dǎo)致高鉀血癥的藥（如環(huán)孢素或吲哚美辛） 合用時，可能會有增加血鉀的額外作用，所能應(yīng)監(jiān)測血清鉀濃度。心衰患者使用ACEI前一般應(yīng)停止使用保鉀利尿藥和鉀補(bǔ)充劑。但是，使用排鉀利尿藥的患者進(jìn)行ACEI治療時，可能需要鉀補(bǔ)充劑，并應(yīng)監(jiān)測血清鉀濃度。ACEI對腎的不良反應(yīng)可能會被其他藥物加強(qiáng)，如NSAIDs，它可影響腎功能。

藥動學(xué)

大多數(shù)ACEI經(jīng)口服給藥。除卡托普利和賴諾普利外它們一般是前藥，吸收后經(jīng)快速代謝將酯水解后，成為有活性的二酸形式，如依那普利轉(zhuǎn)化為依那普利拉。代謝主要發(fā)生在肝?；钚运幬锘蚧钚源x物主要經(jīng)尿排泄；貝那普利拉和福辛普利拉還可經(jīng)膽道排泄。二酸的消除是多相的，并且存在延長了的最終消除相，有人認(rèn)為這表示藥物結(jié)合到血管緊張素上有飽和性的結(jié)合位點上。這種結(jié)合不會導(dǎo)致服用倍劑量后藥物蓄積。最終消除半衰期不能預(yù)測服用倍劑量后實測的動力學(xué)，對蓄積有效的半衰期常被作為有價值的數(shù)據(jù)引用。

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ADME：“毒藥物動力學(xué)”，指機(jī)體對外源化學(xué)物的吸收（absorption）、分布(distribution)、代謝(metabolism)及排泄(excretion)過程。外源化學(xué)物的代謝和排泄合成為消除，吸收、分布、代謝和排泄的過程可能同時發(fā)生。藥物在體內(nèi)的吸收、分布及排泄的過程稱為藥物轉(zhuǎn)運（transportation of drug）。

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DDT：又叫滴滴涕，二二三，化學(xué)名為雙對氯苯基三氯乙烷(Dichlorodiphenyltrichloroethane)，化學(xué)式(ClC?H?)?CH(CCl?)，是有機(jī)氯類殺蟲劑。中文名稱從英文縮寫DDT而來，為白色晶體，不溶于水，溶于煤油，可制成乳劑，是有效的殺蟲劑。為20世紀(jì)上半葉防止農(nóng)業(yè)病蟲害，減輕瘧疾傷寒等蚊蠅傳播的疾病危害起到了不小的作用。但由于其對環(huán)境污染過于嚴(yán)重，目前很多國家和地區(qū)已經(jīng)禁止使用。世界衛(wèi)生組織于2002年宣布，重新啟用DDT用于控制蚊子的繁殖以及預(yù)防瘧疾，登革熱，黃熱病等在世界范圍的卷土重來。

2017年10月27日，世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單初步整理參考，4,4'-二氯二苯三氯乙烷 （滴滴涕）在2A類致癌物清單中。

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EPO: 促紅細(xì)胞生成素（EPO）又稱紅細(xì)胞刺激因子、促紅素，是一種人體內(nèi)源性糖蛋白激素，可刺激紅細(xì)胞生成。缺氧可刺激促紅細(xì)胞生成素產(chǎn)生，早已有重組人促紅細(xì)胞生成素用于臨床，用于治療腎功能不全合并的貧血、獲得性免疫缺陷綜合征/艾滋病本身或治療引起的貧血、惡性腫瘤伴發(fā)的貧血及風(fēng)濕病貧血等多種貧血。

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FDA: FDA是食品藥品監(jiān)督管理局（Food and Drug Administration）的簡稱。FDA有時也代表美國食品藥品監(jiān)督管理局。FDA由美國國會即聯(lián)邦政府授權(quán)，是專門從事食品與藥品管理的最高執(zhí)法機(jī)關(guān)，也是一個由醫(yī)生、律師、微生物學(xué)家、化學(xué)家和統(tǒng)計學(xué)家等專業(yè)人士組成的致力于保護(hù)、促進(jìn)和提高國民健康的政府衛(wèi)生管制的監(jiān)控機(jī)構(gòu)。其它許多國家都通過尋求和接收 FDA 的幫助來促進(jìn)并監(jiān)控其本國產(chǎn)品的安全。

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GAP: （Good Agriculture Practice）即良好農(nóng)業(yè)規(guī)范，是應(yīng)用現(xiàn)代農(nóng)業(yè)知識，科學(xué)規(guī)范農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的各個環(huán)節(jié)，在保證農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全的同時，促進(jìn)環(huán)境、經(jīng)濟(jì)和社會可持續(xù)發(fā)展。

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GCP: (Good Clinical Practice) 藥物臨床試驗質(zhì)量管理規(guī)范

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GLP: ( Good Laboratory Practice)意為“良好實驗室規(guī)范”或“標(biāo)準(zhǔn)實驗室規(guī)范”

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GMP: (Good Manufacture Practice of Medical Products，GMP)《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》是藥品生產(chǎn)和質(zhì)量管理的基本準(zhǔn)則，適用于藥品制劑生產(chǎn)的全過程和原料藥生產(chǎn)中影響成品質(zhì)量的關(guān)鍵工序。大力推行藥品GMP，是為了最大限度地避免藥品生產(chǎn)過程中的污染和交叉污染，降低各種差錯的發(fā)生，是提高藥品質(zhì)量的重要措施。

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GSP:(Good Supply Practice)，在中國稱為《藥品經(jīng)營質(zhì)量管理規(guī)范》

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GUP: (Good Using Practice)，直譯為良好的使用規(guī)范，即《藥品使用質(zhì)量管理規(guī)范》。它是指醫(yī)療機(jī)構(gòu)在藥品使用過程中，針對藥事管理機(jī)構(gòu)設(shè)置、人員素質(zhì)制度職責(zé)、設(shè)施設(shè)備，藥品的購進(jìn)、驗收、儲存、養(yǎng)護(hù)和調(diào)劑使用，藥品不良反應(yīng)監(jiān)測、信息反饋、合理用藥等環(huán)節(jié)而制定的一整套管理標(biāo)準(zhǔn)和規(guī)程。制定GUP有助于完善藥品質(zhì)量監(jiān)督管理體系，解決目前我國部分藥品監(jiān)管法規(guī)滯后的問題，不斷提高醫(yī)療機(jī)構(gòu)的綜合素質(zhì)，推動我國藥品監(jiān)管盡快與國際接軌。

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NAS:新型活性物質(zhì)

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NME:新分子實體

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SOP: SOP（Standard Operating Procedure）。SOP是一個可靠的追溯系統(tǒng)，也是研究人員、管理人員以及生產(chǎn)人員的培訓(xùn)教材之一，制定要通過科學(xué)研究、技術(shù)實驗，并經(jīng)生產(chǎn)實踐證明是可行的，要具有科學(xué)性、完備性、實用性和嚴(yán)密性。