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Thiol、CHO、DBCO、TPP、單磷酸/雙磷酸修飾吡硫醇藥物

2022-02-27 22:09 作者:ruixibio  | 我要投稿

吡硫醇 Pyritinol 主要用于阿爾茲海默癥、腦血管疾患性癡呆、腦震蕩或腦外傷后遺癥、腦炎及腦膜炎后遺癥等伴隨的頭暈脹痛、失眠、記憶力減退、注意力不集中、情緒變化等。


臨床主要用其鹽酸鹽,但對(duì)血管黏膜有刺激作用,易發(fā)生注射部位血管腫脹、癢痛等不良反應(yīng)。所以采用單甲氧基聚乙二醇修飾吡硫醇酯化,可以起到一定的緩釋效果。

吡硫醇結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)醇羥基和兩個(gè)酚羥基(見圖1),不是某一單一的化合物,在吡硫醇的結(jié)構(gòu)中以酯鍵的形式引入mPEG,紫外最大吸收波長幾乎在同一位置。吡硫醇分子的紫外吸收來源于其分子中的共軛結(jié)構(gòu),吡硫醇聚乙二醇前藥結(jié)構(gòu)中的其他結(jié)構(gòu)如mPEG在測(cè)定范圍內(nèi)不會(huì)產(chǎn)生紫外吸收,所以吡硫醇聚乙二醇在該波長下的吸收是由其中的吡硫醇共軛結(jié)構(gòu)引起的,吸收度大小與吡硫醇含量成正比。


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Thiol、CHO、DBCO、TPP、單磷酸/雙磷酸修飾吡硫醇藥物的評(píng)論 (共 條)

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