GABAA受體，又稱(chēng)作γ-氨基丁酸A型受體，是一種離子型受體，而且是一類(lèi)配體門(mén)控型離子通道。此通道的內(nèi)源性配體是一種被稱(chēng)為GABA的神經(jīng)遞質(zhì)。GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)里的一種主要的遞質(zhì)，雖然GABA在神經(jīng)遞質(zhì)的釋放過(guò)程中產(chǎn)生的是抑制性效應(yīng)，但GABA本身并非一種抑制性而是一種刺激性遞質(zhì)，因?yàn)镚ABA激活受體的開(kāi)放。在GABAA受體被激活后，可以選擇性的讓Cl-通過(guò)，引起神經(jīng)元的超極化。GABAA受體的活性位點(diǎn)可與GABA以及許多藥物諸如蠅蕈醇(muscimol)，加波沙朵(gaboxadol)，荷包牡丹堿(bicuculline)等結(jié)合。受體也包含許多異構(gòu)調(diào)節(jié)，可間接調(diào)節(jié)受體活性，可調(diào)控異構(gòu)位點(diǎn)的藥物包括苯二氮卓，類(lèi)苯二氮平類(lèi)藥物，巴比妥類(lèi)藥物，乙醇，神經(jīng)甾體，吸入性麻醉劑，印防己毒素等。藥物導(dǎo)致GABAA受體對(duì)神經(jīng)元活動(dòng)的中度抑制可使患者消除焦慮感（抗焦慮作用），而更強(qiáng)的抑制作用則會(huì)產(chǎn)生全身麻醉，藥物的嚴(yán)重過(guò)量鮮有出現(xiàn)，而產(chǎn)生的反應(yīng)是延長(zhǎng)麻醉時(shí)間，甚至出現(xiàn)死亡。研究發(fā)現(xiàn)，給予GABA受體調(diào)節(jié)劑可改善AD (Alzheimer′s disease)腦內(nèi)的興奮和抑制(excitement/inhibition, E/I)平衡，為AD提供了早期治療靶點(diǎn)。愛(ài)思益普?qǐng)F(tuán)隊(duì)構(gòu)建并開(kāi)發(fā)了GABAA受體的FLIPR高通量檢測(cè)方法，積累了豐富的藥物篩選經(jīng)驗(yàn)，致力于后續(xù)新藥的研發(fā)。