激酶(Kinase)是生物體內(nèi)一類(lèi)催化磷酸基團(tuán)由高能磷酸基團(tuán)供體分子(如ATP)向特定底物分子轉(zhuǎn)移的酶，其催化的磷酸基團(tuán)轉(zhuǎn)移過(guò)程亦稱(chēng)磷酸化。激酶的作用底物包括蛋白質(zhì)、脂質(zhì)、碳水化合物、核苷酸等。激酶在細(xì)胞信號(hào)通路及其它重要的細(xì)胞過(guò)程中起關(guān)鍵性調(diào)節(jié)作用，因此與大量疾病密切相關(guān)真核生物中的蛋白激酶是細(xì)胞功能相關(guān)的重要調(diào)節(jié)因子。在種類(lèi)眾多的激酶中，蛋白激酶(Proteinkinase)是最大的一類(lèi)激酶族群。人類(lèi)基因組中存在518種蛋白激酶基因，約占其總量的2％。其中400個(gè)激酶屬于絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族，相比之下，人類(lèi)中蛋白磷酸酶有約120個(gè)，其中酪氨酸蛋白磷酸酶則占據(jù)了絕大部分（>100），提示了磷酸化和去磷酸化反應(yīng)的不同機(jī)制和功能。蛋白激酶和磷酸酶在調(diào)節(jié)和協(xié)調(diào)代謝、細(xì)胞生長(zhǎng)、細(xì)胞運(yùn)動(dòng)、細(xì)胞分化和細(xì)胞分裂，以及參與正常的信號(hào)通路等方面發(fā)揮著重要作用。在人類(lèi)基因組中，30%-50%的蛋白質(zhì)可能發(fā)生磷酸化；因此，激酶功能不正常可能導(dǎo)致人類(lèi)各種疾病。藥理學(xué)和病理學(xué)研究表明，對(duì)于許多疾病，如腫瘤、炎癥性疾病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、心血管疾病及糖尿病等，蛋白激酶都是一個(gè)理想的藥物靶點(diǎn)。

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