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化學(xué)鍵連接修飾磷脂和聚乙二醇 DBCO-PEG-TK-PCL/DSPE-Se-Se-PEG

2022-03-23 11:07 作者:ruixibio  | 我要投稿

今日瑞禧生物小編給大家整理分享一種化學(xué)鍵連接修飾磷脂和聚乙二醇 DBCO-PEG-TK-PCL/DSPE-Se-Se-PEG的應(yīng)用。


聚合物膠束(PM)是由兩親性的共聚物在水中自發(fā)組裝而形成的分子有序聚集體構(gòu)成,且具有殼-核結(jié)構(gòu)。聚合物的親水鏈暴露于殼外層,不僅可以有效的避免藥物與水的直接接觸,還可以避免體內(nèi)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的識別,故而增加了藥物的穩(wěn)定性;其疏水鏈處于膠束的內(nèi)核,形成了疏水環(huán)境而增加難溶性藥物在水中的表觀溶解度。

將聚乙二醇(PEG)衍生化為一端為羧乙基一端保留了原來的羥基的羥基羧乙基聚乙二醇(HO-PEG-COOH),采用腙鍵連接,形成?PLA-Hyd-PEG-COOH嵌段共聚物,采用紅外光譜,氫譜,碳譜,GPC和芘熒光探針對其化學(xué)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)進(jìn)行表征。


PLA-Hyd-PEG-COOH對細(xì)胞均有抑制作用,其抑制強(qiáng)度與游離藥物相似,即將藥物包封制成聚合物膠束后沒有降低藥物的活性且空白膠束沒有毒性,且為制備主動靶向制劑提供了基礎(chǔ)制劑。


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瑞禧生物WFF.2022.3


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